АЛЕРОН НЕО

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Роттендорф Фарма ГмбХ (виробник, відповідальний за виробництво препарату; первинне і вторинне пакування, контроль серій)/Сінтон Іспанія С.Ел. (виробник, відповідальний за виробництво препарату; первинне і вторинне пакування, контроль серій та дозвіл до реалізації), Німеччина/Іспанія

Міжнародна непатентована назва: Levocetirizine

АТ код: R06AE09

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг № 7, № 14 (7х2), № 28 (7х4), № 10 (10х1), № 30 (10х3)

Діючі речовини: 1 таблетка містить: левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат; оболонка: Opary® white (гіпромелоза, поліетиленгліколь (ПЕГ 4000), титану діоксид)

Фармакотерапевтична група: Антигістамінні препарати

Показання: Симптоматичне лікування алергійних ринітів, у тому числі цілорічних алергійних ринітів; хронічна ідіопатична кропив’янка.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9308/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЛЕРОН НЕО

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: левоцетиризин;

1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду  5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;

оболонка: Opary® white (гіпромелоза, поліетиленгліколь (ПЕГ 4000), титану діоксид).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті  плівковою оболонкою.

Овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з відтиском «L9CZ» з одного боку та «5» - з іншого.

 

Назва і місцезнаходження виробника. Роттендорф Фарма ГмбХ, Німеччина.

Відповідальний за дозвіл до реалізації: Сінтон Іспанія С.Ел., Іспанія Кастело 1 Полігоно Лас Салінас 08830 Сант Боі де Лобрегат.

або  Сінтон Іспанія С.Ел., Іспанія. Кастело 1, Полігоно Лас  Салінас, 08830, Сант Боі де Лобрегат.

Заявник. Актавіс груп АТ, Ісландія.

Рейк’явікурвегур 76-78, 220 Хафнарфйордур, Ісландія.

 

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A E09.

 

Левоцетиризин - лівообертаючий оптичний ізомер цетиризину, активного метаболіту гідроксизину, селективний та потужний антагоніст периферійних Н1-рецепторів. Алерон Нео діє в удвічі меншій дозі порівняно з рацемічним цетиризином за рахунок  високої селективності, утворення більш стійкого та тривалого зв’язку з H1-рецептором. Препарат добре проникає у шкіру і накопичується в ній у терапевтичних концентраціях.

Алерон Нео вибірково блокує периферичні H1-рецептори, не впливаючи при цьому на інші, близькі за структурою рецептори (М-холінергічні, H5-адренорецептори). Крім антигістамінної, Алерон Нео чинить протиалергічну та протизапальну дію: стабілізує мембрани опасистих клітин, пригнічує виділення прозапальних цитокінів та хемокінів; адгезію і хемотаксис еозинофілів; експресію молекул адгезії, пригнічує шкірний тромбоцитоактивуючий фактор, IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4. Завдяки цьому Алерон Нео попереджує розвиток і значно полегшує всі алергічні прояви, у тому числі закладеність носа, і є ефективним як при гострих, так і при хронічних алергічних захворюваннях.

Левоцетиризин інгібує алергічні реакції при холодовій кропив’янці, знижує бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі. Алерон Нео не пригнічує ЦНС і не чинить кардіотоксичної дії.

Фармакокінетика.

Левоцетиризин швидко абсорбується після перорального застосування. Зв’язування з білками плазми становить 90 %, об’єм розподілу – 0,41 л/кг. Оскільки Алерон Нео є активним метаболітом, він не підлягає первинному метаболізму в печінці. Ступінь вторинного метаболізму левоцетиризину  у людей - менше ніж 14 % дози. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 48 хвилин. Біодоступність препарату становить 97,03 %.

До метаболізму не залучається система цитохрому P 450. Основними шляхами метаболізму є окиснення, приєднання глюкози, таурину та глутатіону з утворенням меркаптурової кислоти, що виділяється переважно з сечею (85,4%).

Виділення.

Період напіввиведення Алерону Нео з плазми становить близько 7 годин, при цьому активність препарату у тканинах зберігається протягом 32 год., що пояснюється стійким зв’язком з рецепторами.

 

Показання для застосування.

- Симптоматичне лікування алергійних ринітів, у тому числі цілорічних алергійних ринітів;

- Хронічна ідіопатична кропив’янка;

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, інших похідних піперазину, а також до інших компонентів препарату; тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв); тяжка спадкова непереносимість галактози, дефіцит ферменту лактози (в-галактозидази) або порушення засвоєння глюкози і галактози; вагітність та період годування груддю  дитячий вік 6 років.

 

Особливі застереження.

З обережністю застосовують пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування); пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Під час застосування препарату слід утримуватись від вживання алкоголю. Прийом їжі не впливає на ступінь усмоктування препарату, але знижує його абсорбції.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування препарату у період вагітності не встановлена, тому слід перед застосуванням проконсультуватися з лікарем. Препарат виділяється у грудне молоко, тому за необхідності застосовування препарату годування груддю потрібно припинити.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Клінічні дослідження не виявили ніякого впливу левоцетиризину на увагу, швидкість реакції та здатність керувати транспортиними засобами. Однак, враховуючи можливість розвитку небажаних ефектів у окремих пацієнтів, таких як сонливість, втома та астенія, питання про здатність керувати машинами та механізмами слід вирішувати після оцінки індивідуальної реакції пацієнтів на препарат.

 

Діти.Ефективність та безпека застосування Алерону Нео у дітей віком до 6 років не встановлена, тому препарат не застосовують у пацієнтів цієї вікової категорії.

 

Спосіб застосування та дози.

Алерон Нео застосовують перорально, запиваючи водою. Добову дозу слід приймати за один прийом.

Дорослим та дітям старше 6 років препарат призначається у дозі 5 мг (1 таблетка) один раз на добу.

Максимальна добова доза для дорослих становить 10 мг на добу.

 

Людям літнього віку з помірним або тяжким порушенням функції нирок препарат рекомендований у дозі, що описана в таблиці «Дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок».

 

Застосування пацієнтами з порушенням функції нирок.

 Дозування повинно бути індивідуальним згідно з функцією нирок. Нижче представлена таблиця для коригування дози таким пацієнтам. Таблиця основана на кліренсі креатиніну у пацієнта (в мл/хв), що може бути визначений за величиною креатиніну плазми (мг/дл), використовуючи наступну формулу:

 

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок:

 

Група	Кліренс креатиніну, мл/хв	Доза і частота прийому
Норма	≥80	5 мг  один раз на добу
Помірно знижений	50-79	5 мг  один раз на добу
Знижений	30-49	5 мг  один раз на 2 доби
Дуже знижений	<30	5 мг  один раз на 3 доби
Термінальна стадія хвороби нирок – пацієнти, що перебувають на діалізі	<10	Застосування протипоказане

 

Застосування пацієнтами з порушенням функції печінки.

Пацієнти винятково з порушенням функції печінки не потребують коригування дози. У пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю  доза знижується в 2 рази (1 таблетка через добу) відповідно до схеми; і в 3рази  при КК від 10 до 29 мл/хв.

Термін лікування.

Термін лікування залежить від перебігу, виду, тяжкості та проявів захворювання. При сінній гарячці – 3 - 6 тижнів, у випадку короткочасного контакту з алергеном  достатньо одного тижня. Термін лікування може бути подовжений до 6 місяців.

 

Передозування.

Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та збудження у дітей, яке змінюється сонливістю. Специфічного антидоту до левоцетиризину не існує. У випадку передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія, промивання шлунка. Діаліз неефективний. 

 

Побічні ефекти.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, стомлюваність, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.

З боку органа зору: порушення зору.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.

З боку органів дихання: задишка.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип, кропив’янка.

Інші: збільшення маси тіла; біль у животі; міалгії; можуть змінюватися показники печінкових проб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження левоцетиризину не виявили будь-якої взаємодії при одночасному застосуванні з псевдоефедрином, тагаметом, кетоназолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом і діазепамом. Невелике зниження кліренсу креатиніну        (16 %) було виявлено при багаторазовому прийомі теофіліну (400 мг один раз на добу). При застосуванні в терапевтичних дозах немає даних про посилення дії заспокійливих засобів. Але бажано утримуватися від застосування седативних засобів під час проведення терапії

Левоцетиризин не потенціює дію алкоголю.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище  25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

 

Упаковка. По 7 таблеток у блістері, по 1, 2 чи 4 блістери в картонній коробці, або по 10 таблеток у блістері, 1 або 3 блістера в картонній коробці.